Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов 3-го поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Обладает свойством снижать артериальное давление и уменьшать потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращая, тем самым, приступы
стенокардии
.
Лекарственная форма – двояковыпуклые таблетки круглой формы, белого цвета. Одна сторона гладкая, на другой – гравировка «АВ 5».
Состав
Одна таблетка содержит:
- активное вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата) 5 мг,
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.
Мнение врача:
Амлодипин 5 мг – инструкция по применению: данный препарат является эффективным средством для лечения гипертонии и стенокардии. Врачи отмечают, что правильное использование амлодипина способствует снижению артериального давления и улучшению кровоснабжения сердца. Однако, перед началом приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом, так как самолечение может привести к нежелательным последствиям. Врачи рекомендуют соблюдать инструкцию по применению амлодипина и не превышать рекомендуемую дозу без назначения специалиста.
Фармакодинамика
Амлодипина безилат, являющийся производной дигидропиридина, оказывает блокирующее действие на кальциевые каналы, снижая трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные сосудистые клетки. Его способность расширять коронарные сосуды обусловлена расширением артерий и артериол, снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При развитии стенокардии данный препарат уменьшает выраженность ишемии, увеличивает поступление кислорода в миокард, снижает нагрузку на сердце, предотвращает спазм коронарных артерий, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
Гипотензивный эффект Амлодипина обуславливается прямым сосудорасширяющим действием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, при приеме разовой дозы препарата на протяжении 24 часов отмечается клинически значимое снижение АД. Развитие ортостатической гипотензии при применении лекарственного средства – это достаточно редкое явление. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, не влияет на сердечную сократимость и проводимость, не приводит к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений. Под воздействием Амлодипина, обладающего слабым натрийуретическим действием, увеличивается скорость клубочковой фильтрации, тормозится агрегация тромбоцитов.
У пациентов, страдающих диабетической нефропатией не усиливается выраженность микроальбуминурии. Лекарственное средство не влияет на обменные процессы и концентрацию липидов в плазме крови. Может быть использовано при лечении больных
подагрой
, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.
При патологиях сердечно-сосудистой системы (коронарном
атеросклерозе
с поражением от 1 до 3-х артерий, после инфаркта миокарда, чрескожной транслюминальной ангиопластики и при стенокардии) Амлодипин предотвращает утолщение интимы-медии сонных артерий, способствует снижению частоты хирургических вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, прогрессирование хронической сердечной недостаточности и развитие нестабильной стенокардии.
У пациентов, страдающих ХСН III-IV ст. неишемической этиологии использование препарата может спровоцировать отек легких.
Интересные факты
- Амлодипин 5 мг является эффективным препаратом для лечения гипертонии и стенокардии. Он действует путем расслабления кровеносных сосудов, что приводит к снижению артериального давления и улучшению кровотока.
- Амлодипин 5 мг хорошо переносится большинством пациентов. Наиболее частые побочные эффекты включают головную боль, головокружение, тошноту и отеки ног.
- Амлодипин 5 мг может взаимодействовать с другими препаратами, такими как диуретики, бета-блокаторы и ингибиторы АПФ. Поэтому важно сообщить врачу обо всех принимаемых вами лекарствах, прежде чем начать прием амлодипина 5 мг.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция амлодипина медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность – 60-65 %. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь достигается в течение 6-12 ч. При постоянном приеме равновесная концентрация Css создается через 7-8 дней. Объем распределения – 21 л/кг. Связь с белками плазмы – 90-97 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через печень, в среднем – 35 ч. Общий клиренс – 500 мл/мин. T1/2 у больных с артериальной гипертензией – 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности – до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек – не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками – 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник – 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.
Опыт других людей
Амлодипин 5 мг – это препарат, который часто рекомендуют для лечения гипертонии и стенокардии. Многие люди отмечают его эффективность и удобство в применении. Однако перед началом приема следует обязательно проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией. Некоторые пациенты отмечают нежелательные эффекты, такие как головокружение или отеки, поэтому важно строго соблюдать дозировку и рекомендации специалиста.
Для чего нужен Амлодипин?
Амлодипин применяется при следующих патологиях:
- Артериальная гипертензия;
- Стабильная стенокардия;
- Вазоспастическая стенокардия (Принцметала).
Способ применения и дозировка
Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема нищи, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2-4 недель дозировка препарата может быть увеличена до 10 мг/сут однократно.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.
При пропуске приема препарата Амлодипин не следует удваивать дозировку. Пропуск приема очередной дозы препарата может сопровождаться снижением эффективности лечения.
Дозировка пожилым людям
Коррекции дозы не требуется.
Дозировка при нарушении функции печени
Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства – 5 мг.
Дозировка при почечной недостаточности
Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозировках..
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами амлодипина являются: сонливость,
головокружение
, головная боль, пальпитация, приливы крови, абдоминальная боль, тошнота, отеки лодыжек, усталость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки стоп, одышка, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая
тахикардия
, трепетание предсердий, мерцательная аритмия), боль за грудиной, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень, инфаркт миокарда,
васкулит
.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия, периферическая нейропатия, гипертонус.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз, в основном наблюдались явления, характерные для холестаза; редко – сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко –
гастрит
, повышение аппетита,
панкреатит
.
Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко – дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия,
артроз
, миалгия (при длительном применении), мышечные судороги; очень редко – миастения.
Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, мультиформная эритема.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь,
крапивница
), отек Квинке, экзантема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитопения, тромбоцитопения.
Прочие: редко – нарушение зрения,
конъюнктивит
, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара, озноб, увеличение/уменьшение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – гепатит, холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия, отеки, боль, недомогание. Сообщалось о единичных случаях развития экстрапирамидного синдрома.
Передозировка
Симптомы передозировки
Признаками передозировки является выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение
Лечение передозировки включает в себя:
- промывание желудка
- назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки)
- поддержание функции сердечно-сосудистой системы
- возвышенное положение нижних конечностей
- мониторинг показателей работы сердца и легких
- контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза.
Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном использовании ингибиторов микросомального окисления концентрация Амлодипина повышается, а при приеме микросомальных ферментов – снижается.
НПВП, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект препарата. Бета-адреноблокаторы, диуретики, нитраты, антипсихотические средства, блокаторы медленных кальциевых каналов и ингибиторы АТФ усиливают сосудорасширяющий и гипотензивный эффект.
На фармакокинетику Амлодипина не оказывают влияния Варфарин, Дигоксин, Циметидин.
При одновременном использовании с препаратами лития возможна тошнота, рвота, нарушение стула, шум в ушах, тремор, атаксия.
Лекарственный эффект от Амлодипина могут снизить препараты калия.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, способны усилить отрицательный ионотропный эффект.
Противопоказания
Противопоказания к применению Амлодипина:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Кардиогенный шок;
- Выраженная артериальная гипотензия;
- Нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической);
- Коллапс;
- Беременность и период лактации;
- Возраст до 18 лет.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при применении у больных с артериальной гипотензией, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, синдромом слабости синусового узла.
Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.
Сердечная недостаточность
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с сердечной недостаточностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) частота развития отека легких была выше в группе, получавшей лечение амлодипином, по сравнению с группой, получавшей плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они способны повышать риск развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности в будущем.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется и значения AUC являются более высокими. Рекомендации по дозировке в данной категории пациентов не разработаны, поэтому начинать прием амлодипина необходимо с наиболее низких доз допустимого диапазона, соблюдая осторожность как в самом начале лечения, так и при повышении дозы препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.
Пожилые люди
У лиц пожилого возраста повышение дозы препарата необходимо проводить с осторожностью.
Почечная недостаточность
Пациентам с почечной недостаточностью коррекция доз не требуется. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Применение препарата в период беременности и лактации
Беременность
Безопасность применения во время беременности не установлена. В исследовании на животных, при приеме высоких доз амлодипина, наблюдалась репродуктивная токсичность.
Кормление грудью
Безопасность применения в период лактации не установлена. Неизвестно, экскретируется ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении терапии амлодипином следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения амлодипином для матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Недостаточно клинических данных в отношении потенциального эффекта амлодипина на фертильность. В исследовании на крысах, было обнаружено негативное воздействие на мужскую фертильность.
Применение у детей
Опыт применения амлодипина у детей и подростков до 18 лет отсутствует.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами
Не было сообщении о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.
Условия реализации
Таблетки Амлодипин относятся к препаратам рецептурного отпуска, т.е. отпускаются по рецепту врача.
Условия хранения
Хранить в темном, защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Три контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок годности
Препарат годен к применению в течение 2 лет со дня выпуска. Использовать средство по истечение срока годности, указанного на упаковке, запрещено.
Аналоги Амлодипина
К наиболее популярным аналогам таблеток Амлодипин относятся препараты:
- Амловас (таблетки);
- Веро-амлодипин (таблетки);
- Нормодипин (таблетки);
- Норваск (таблетки).
Цена
Средняя стоимость таблеток Амлодипин 5 мг, 30 шт. в аптеках Москвы – от 25 руб.
Частые вопросы
Какое давление снижает Амлодипин?
Таким образом, снижение АД под действием амлодипина происходит именно вследствие периферической вазодилатации. Амлодипин обладает выраженным гипотензивным действием в отношении как систолического, так и диастолического АД.
Кому нельзя принимать Амлодипин?
Не принимать Амлодипин, Если у Вас очень низкое артериальное давление (гипотензия). Eсли Вы страдаете от сужения клапана аорты (стеноз аорты) или кардиогенного шока (состояние, при котором сердце перестает снабжать организм кровью в достаточной мере). Eсли у Вас сердечная недостаточность вследствие сердечного приступа.
Для чего пьют Амлодипин на ночь?
Согласно исследованию, прием лекарств вечером помогает контролировать артериальное давление в ночное время суток у людей с гипертонией (повышенным артериальным давлением).
Для чего пьют препарат Амлодипин?
Амлодипин — препарат, являющийся блокатором медленных кальциевых каналов 3 поколения, оказывающий антиангинальное и гипотензивное действие. Лекарство используется для понижения артериального давления, устранения симптомов стенокардии, при ишемической болезни сердца и при сердечной недостаточности.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема амлодипина 5 мг обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет оценить ваше состояние здоровья и назначить правильную дозировку.
СОВЕТ №2
Следите за своим давлением и общим самочувствием во время приема амлодипина. Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, немедленно обратитесь к врачу.
СОВЕТ №3
Не прекращайте прием амлодипина без согласования с врачом. Внезапное прекращение лекарства может привести к ухудшению состояния и осложнениям.