Эликвис 2,5 мг: инструкция по применению

Эликвис 2,5 мг – антикоагулянт прямого действия. Применяется для лечения тромбоэмболии легочной артерии, тромбоза вен, а также для профилактики тромбозов после протезирования суставов в нижних конечностях.

Состав

Препарат Эликвис выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• Активное вещество: апиксабан 2,5 мг.
• Вспомогательные вещества: лактоза 50,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая 41,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,00 мг, магния стеарат 1,25 мг.
• Пленочная оболочка: Опадрай II желтый 4,0 мг (гипромеллоза 15 cps 1,48 мг, лактозы моногидрат 1,24 мг, титана диоксид 0,8 мг, триацетин 0,32 мг, краситель железа оксид желтый 0,16 мг).

Мнение врача:

Эликвис 2,5 мг – это препарат, который часто назначается врачами для профилактики тромбоза и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий. Врачи отмечают, что правильное применение Эликвиса 2,5 мг снижает риск тромбоэмболических осложнений у пациентов с высоким риском. Однако, важно соблюдать инструкцию по применению, так как неправильное использование препарата может привести к нежелательным последствиям. Врачи рекомендуют пациентам тщательно изучить инструкцию перед началом приема препарата и проконсультироваться с врачом относительно дозировки и режима применения.

Эликвис – чем опасен? Для чего применяется? Инструкция по применению!

Фармакологическое действие

Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Препарат предназначен для перорального применения. Для реализации антитромботической активности апиксабана не требуется наличия антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином.

За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. В результате подавления FXa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется протромбиновое время, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и происходит увеличение международного нормализованного отношения (МНО). Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и в большой степени вариабельны. Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется.

Интересные факты

1. Эликвис 2,5 мг является антикоагулянтом, который используется для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА). Он также используется для профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий (ФП).
2. Эликвис 2,5 мг принимается внутрь один раз в день, независимо от приема пищи. Дозировка препарата зависит от состояния пациента и определяется врачом.
3. Эликвис 2,5 мг хорошо переносится большинством пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами являются кровотечение, тошнота, рвота и диарея.

Эликвис инструкция, применение, цена.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50 % при его применении в дозах до 10 мг. Апиксабан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная его концентрация (Сmах) достигается в течение 3-4 часов после перорального приема. Прием пищи не оказывает влияния на значения показателей площади под кривой “концентрация-время” (AUC) или Сmах апиксабана. Фармакокинетика апиксабана для доз до 10 мг имеет линейный характер. При приеме апиксабана в дозах выше 25 мг отмечается ограничение всасывания препарата, что сопровождается снижением его биодоступности. Показатели метаболизма апиксабана характеризуются низкой или умеренной меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициента вариации составляют ~20 % и ~30 % соответственно).

Распределение

Связь апиксабана с белками плазмы крови человека составляет приблизительно 87 %, объем распределения (Vss) – приблизительно 21 л.

Метаболизм и выведение

Приблизительно 25 % принятой дозы выводится в виде метаболитов. Основной путь выведения – через кишечник. Почечная экскреция апиксабана составляет приблизительно 27 % от его общего клиренса.

Общий клиренс апиксабана составляет приблизительно 3,3 л/ч, период полувыведения (Т1/2) – около 12 ч. О-деметилирование и гидроксилирование по 3-оксопинеридиниловому остатку являются основными путями биотрансформации апиксабана. Апиксабан преимущественно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4/5, в меньшей степени – изоферментов CYP1A2, 2С8, 2С9, 2С19 и 2J2. Неизмененный апиксабан является основным веществом, циркулирующим в плазме крови человека, активные циркулирующие в кровотоке метаболиты отсутствуют. Кроме того, апиксабан является субстратом транспортных белков, Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).

Опыт других людей

Эликвис 2,5 мг – это препарат, о котором говорят много хорошего. Пациенты отмечают его эффективность и удобство в применении. Инструкция по применению дает четкие рекомендации, что делает прием препарата безопасным. Люди отмечают, что благодаря Эликвису 2,5 мг у них улучшилось качество жизни, а также снизился риск тромбоза. Это подтверждается и положительными отзывами врачей.

ЭЛИКВИС. Инструкция к антитромботическому препарату (апиксабан)

Показания к применению

Препарат Эликвис 2,5 мг применяется для лечения и профилактики патологий, связанных с агрегацией тромбоцитов. Применение средства возможно исключительно после консультации со специалистом.

Взрослым пациентам Эликвис назначают при таких состояниях:

• терапия тромбоэмболии легочной артерии;
• лечение тромбоза вен;
• профилактика тромбозов после процедуры протезирования суставов в нижних конечностях;
• предупреждение развития тромбоэмболии при фибрилляции предсердий на фоне сахарного диабета, инсульта, сердечной недостаточности и артериальной гипертонии.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к приему средства:

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• активные кровотечения;
• беременность;
• патологии печени, осложненные риском развития кровотечений;
• нарушения функционирования почек;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к апиксабану или другим элементам состава таблеток.

Относительные противопоказания:

• спинальная пункция;
• применение ингибиторов CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, вориконазол);
• эпидуральная анестезия;
• тромбоцитопения;
• обострения язв ЖКТ;
• геморрагический инсульт;
• параллельное применение НПВС;
• нарушения свертываемости крови врожденного характера.

Способ применения и дозировка

Таблетки Эликвис следует принимать внутрь, запивая стаканом чистой воды. Терапевтическая дозировка напрямую зависит от характера патологии. В случае пропуска приема препарат следует принять как можно скорее, а в дальнейшем продолжить прием 2 раза в сутки в соответствии с исходной схемой.

После планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава

2,5 мг 2 раза в сутки (первый прием через 12-24 часа после оперативного вмешательства).

Рекомендуемая длительность терапии составляет от 32 до 38 дней, коленного сустава – от 10 до 14 дней.

Пациенты с фибрилляцией предсердий

Одна таблетка 5 мг 2 раза в сутки.

Дозировку 2,5 мг (таблетка 2,5 мг) применяют при наличии сочетания двух или более из следующих характеристик: возраст 80 лет и старше, масса тела 60 кг и менее или концентрация креатинина в плазме крови > 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л).

Лечение тромбоза глубоких вен

По 10 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем 5 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом соотношения ожидаемой пользы и риска возникновения клинически значимых кровотечений. Решение о длительности терапии должно основываться на оценке наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (т.е. предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации и т.д.), а также проявлений ТГВ и/или ТЭЛА, составляя, как минимум, 3 месяца.

Профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен

По 2,5 мг 2 раза в сутки после как минимум 6 месяцев лечения тромбоза глубоких вен или ТЭЛА.

Хирургические процедуры

Эликвис® следует отменить по крайней мере за 48 часов до плановой операции или инвазивной процедуры с предполагаемым средним или высоким риском развития угрожающего жизни или клинически значимого кровотечения. Эликвис® следует отменить по крайней мере за 24 часа до плановой операции или инвазивной процедуры в случае, если предполагается низкий риск развития кровотечения или возможно кровотечение некритичной локализации, которое возможно легко контролировать. В случае если отложить процедуры невозможно, следует соблюдать особую осторожность, учитывая повышенный риск кровотечения. Также следует оценить соотношение рисков кровотечения и отдаления сроков операции.

При неклапанной фибрилляции предсердий обычно не требуется применение “терапии моста” в течении 24-48 часов после отмены апиксабана перед хирургическими вмешательствами.

Терапия апиксабаном после вмешательства должна быть возобновлена немедленно по достижении адекватного гемостаза.

Применение при нарушении функции почек

При нарушении функции почек легкой, средней или тяжелой степени со снижением клиренса креатинина до 15 мл/мин коррекции дозы апиксабана не требуется. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на диализе, применение препарата Эликвис® не рекомендуется.

Применение при нарушении функции печени

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Эликвис® пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класса А или В по классификации Чайлд-Пью), при этом коррекции дозы не требуется. Применение препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.

Применение у детей

Детям и подросткам, не достигшим возраста 18 лет, прием препарата строго запрещен.

Применение в период беременности и лактации

Применение при беременности

Во время доклинических исследований не обнаружено токсичности препарата в отношении репродуктивной функции. Имеются ограниченные сведения о применении препарата Эликвис® в период беременности. Применение апиксабана при беременности не рекомендуется.

Применение в период грудного вскармливания

В исследованиях на крысах, концентрация препарата в грудном молоке была во много раз выше таковой в плазме крови, что может свидетельствовать об активном транспорте препарата в грудное молоко. Риск для младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен. Нет сведений о выведении апиксабана или его метаболитов с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата Эликвис® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными действиями на фоне приема Эликвиса являются:

• Со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия (в том числе послеоперационная и постгеморрагическая, сопровождающаяся соответствующими изменениями результатов лабораторных исследований); нечасто – тромбоцитопения (в том числе снижение количества тромбоцитов).
• Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность.
• Со стороны органа зрения: редко – кровоизлияния в ткани глазного яблока (в том числе кровоизлияние в конъюнктиву).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – кровотечение (в том числе гематома, вагинальные и уретральные кровотечения); нечасто – артериальная гипотензия (в том числе гипотензия во время процедуры).
• Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовое кровотечение; редко – кровохарканье.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто – желудочно-кишечное кровотечение (в том числе рвота с примесью крови и мелена), наличие неизмененной крови в кале; редко – ректальное кровотечение, кровотечение из десен.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности трансаминаз (в том числе повышение активности аланинаминотрансферазы), повышение активности аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы, патологические изменения функциональных проб печени, повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение концентрации билирубина в крови.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – мышечное кровоизлияние.
• Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия (в том числе соответствующие изменения результатов лабораторных исследований).
• Прочие: часто – закрытая травма; нечасто – кровоизлияния и кровотечение после выполнения инвазивных процедур (в том числе гематома после процедуры, кровотечение из послеоперационной раны, гематома в области пункции сосуда и в месте установки катетера), наличие отделяемого из раны, кровоизлияние в области разреза (в том числе гематома в области разреза), кровотечение во время оперативного вмешательства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клопидогрель и ацетилсалициловая кислота не провоцируют увеличение времени кровотечения и не вносят дополнительных изменений в показатели системы свертывания крови.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 увеличивают концентрацию апиксабана в плазме крови в 1,5 раза. В меньшей степени (в 1,3–1,4 раза) увеличивают этот показатель верапамил, напроксен, дилтиазем, хинидин и амиодарон.

Атенол, карбамазепин, фенитоин, рифампицин и фенобарбитал снижают концентрацию апиксабана в сыворотке крови.

Эноксапарин усиливает терапевтическую активность апиксабана.

Производные гепарина, дипиридамол, декстран, дезирудин, сульфинпиразон, антагонисты витамина K и тромболитики увеличивают риск кровотечений.

Особые указания

Риск кровотечений

У пациентов с фибрилляцией предсердий и состояниями, требующими применения монотерапии или терапии комбинацией из двух антиагрегантных препаратов, следует провести тщательную оценку соотношения польза/риск до начала одновременного применения с препаратом Эликвис®.

Эликвис® не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени, сопровождающимся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений.

У пациентов высокого риска после острого коронарного синдрома с наличием множественных как кардиальных, так и некардиальных сопутствующих заболеваний было показано значительное повышение риска кровотечения при совместном применении апиксабана и ацетилсалициловой кислоты или комбинации ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела по сравнению с плацебо.

Как и при применении других антикоагулянтов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими Эликвис®, на предмет развития кровотечений. При развитии тяжелых кровотечений прием препарата Эликвис® следует отменить.

При развитии геморрагических осложнений необходимо отменить лечение препаратом и выполнить обследование на предмет выявления источника кровотечения. При необходимости назначают соответствующее лечение, в частности, хирургическую остановку кровотечения или трансфузию свежезамороженной плазмы крови.

Отмена терапии антикоагулянтами, в том числе апиксабаном, при активном кровотечении, перед плановым оперативным вмешательством или инвазивной процедурой может приводить к повышенному риску тромбозов. Следует избегать длительного прекращения терапии и, если необходимо временно прекратить терапию апиксабаном, то ее необходимо возобновить как можно скорее.

Оперативные вмешательства, связанные с переломом шейки бедра

В рамках клинических исследований Эликвис® не использовался у пациентов, перенесших неотложные оперативные вмешательства по поводу перелома шейки бедра, таким образом, эффективность и безопасность у данной категории пациентов не изучались.

Выполнение спинальной, эпидуральной анестезии или пункций у пациентов, получающих Эликвис®

При выполнении спинальной или эпидуральной анестезии либо диагностической пункции данных областей у пациентов, получающих антитромботические средства с целью профилактики тромбоэмболий, имеется риск развития эпидуральных или спинальных гематом, которые, в свою очередь, могут являться причиной стойких или необратимых параличей. Данный риск может еще более возрастать при использовании установленного эпидурального катетера в послеоперационном периоде или при параллельном применении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз. Установленные эпидуральные или субарахноидальные катетеры должны быть удалены как минимум за 5 часов до введения первой дозы препарата Эликвис®. Клинический опыт применения апиксабана у пациентов с установленным интратекальным или эпидуральным катетером отсутствует. В случае необходимости данной ситуации, основываясь на фармакокинетических особенностях апиксабана, следует соблюдать интервал в 20-30 часов (т.е. 2 периода полувыведения) между последней принятой дозой апиксабана и удалением катетера, таким образом, как минимум одна доза апиксабана должна быть пропущена до удаления катетера. Аналогичное повышение риска может отмечаться при выполнении травматичных или многократных пункций эпидурального или субарахноидального пространств. Необходим частый мониторинг пациентов на предмет развития проявлений нарушений функции нервной системы (в частности, онемения или слабости нижних конечностей, нарушения функции кишечника или мочевого пузыря). При развитии таких нарушений необходимо выполнение экстренного обследования и лечения. Перед выполнением вмешательств на эпидуральных или субарахноидальных пространствах у пациентов, получающих антикоагулянты, в том числе с целью профилактики тромбозов, необходима оценка соотношения потенциальной пользы и рисков.

Пациенты с искусственными клапанами сердца

Безопасность и эффективность препарата у пациентов с искусственными клапанами сердца с фибрилляцией предсердий и без нее не изучалась. Применение препарата Эликвис® для этой группы пациентов не рекомендуется.

Лечение тромбоза глубоких вен и ТЭЛА

Не рекомендуется заменять терапию нефракционированным гепарином на Эликвис® в период инициации терапии пациентов с ТЭЛА с нестабильной гемодинамикой, возможным проведением тромболизиса или тромбэктомии легочной артерии.

Передозировка

Основным симптомом передозировки препаратом Эликвис является кровотечение.

Антидот не известен. При передозировке возрастает риск кровотечений. Не ожидается, что применение гемодиализа при передозировке апиксабана будет эффективной мерой.

В рамках контролируемых клинических исследований апиксабан принимался перорально здоровыми добровольцами в дозах до 50 мг/сутки в течение от 3 до 7 дней (25 мг, 2 раза в сутки, в течение 7 дней или 50 мг, 1 раз в сутки, в течение 3 дней); клинически значимых нежелательных эффектов при этом не отмечалось.

В случае передозировки данного препарата можно рассмотреть вопрос о применении активированного угля.

При введении здоровым добровольцам активированного угля через 2 и 6 часов после приема апиксабана в дозе 20 мг площадь под кривой концентрация-время (AUC) для апиксабана уменьшалась на 50 % и 27 % соответственно (Сmах не изменялось). Период полувыведения апиксабана уменьшался с 13,4 до 5,3 и 4,9 часа соответственно.

Условия хранения

Хранить Эликвис следует при температуре не выше 30˚C в недоступном для детей и солнечного света месте.

Отпуск из аптек

Средство отпускается из аптек по рецепту.

Срок годности

Срок годности – 3 года.

Аналоги

В связи с возможной непереносимостью компонентов таблеток Эликвис возникает необходимость подбора аналогичного средства, обладающего теми же свойствами, что и исходный препарат. Существует несколько популярных аналогов Эликвиса.

Ксарелто

Непрямой аналог препарат Эликвис. В качестве активного элемента используется вещество риваробаксин. Является высокоселективным ингибитором фактора свертывания Xa. Применяется преимущественно в качестве профилактического средства для предупреждения тромбоэмболии вен при протезировании суставов нижних конечностей.

Прадакса

Выпускается в форме капсул с действующим веществом дабигатраном. Является антикоагулянтом прямого действия. В отличие от Эликвиса применяется исключительно для профилактики венозных тромбоэмболий после проведения оперативных вмешательств ортопедического характера. Препарат Пракдакса противопоказан при кровотечениях, почечных и печеночных патологиях, геморрагических нарушениях и в педиатрической практике.

Варфарин

В отличие от Эликвиса является антикоагулянтом непрямого действия. Активный компонент – варфарин натрия. Средство применяется для терапии и профилактики эмболии легочной артерии, венозного тромбоза, ишемических атак и инсультов переходящего характера, вторичной профилактики инфаркта миокарда, послеоперационных тромбозов, а также предупреждения тромбоэмболических осложнений у больных с фибрилляцией предсердий.

Цена

Средняя стоимость препарата Эликвис 5 мг (20 таблеток) в аптеках Москвы составляет 800-820 руб.

Частые вопросы

Как правильно принимать Эликвис 2 5 мг?

Внутрь, независимо от приема пищи (первый прием – через 12–24 ч после оперативного вмешательства), по 1 табл. 2 раза в сутки. У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет от 32 до 38 дней, коленного сустава – от 10 до 14 дней.

Для чего назначают препарат Эликвис?

Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Можно ли пить Эликвис 2 5 мг один раз в день?

Всегда принимайте Эликвис согласно предписанию врача. Эликвис всегда необходимо принимать 2 раза в день, например, один раз утром и один раз вечером.

Какие побочные действия Эликвиса?

Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение, редко — кровохарканье. Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. рвота с примесью крови и мелена), наличие неизмененной крови в кале, редко — ректальное кровотечение, кровотечение из десен.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Внимательно изучите инструкцию по применению препарата “Эликвис 2,5 мг” перед началом его использования. Ознакомьтесь с дозировкой, способом применения, показаниями и противопоказаниями.

СОВЕТ №2

Обратитесь к врачу или фармацевту, если у вас возникли вопросы по применению препарата “Эликвис 2,5 мг”. Не стесняйтесь уточнять все нюансы, связанные с его использованием.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием здоровья во время приема препарата “Эликвис 2,5 мг” и в случае возникновения побочных эффектов обратитесь за медицинской помощью.