Аторвастатин 40 мг – инструкция по применению

Аторвастатин 40 мг – гиполипидемическое лекарственное средство из группы статинов. Механизм действия препарата направлен на снижение уровня холестерина в крови

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• действующее вещество: аторвастатин кальция тригидрат (в пересчете на аторвастатин) – 40,0 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 103,72 мг; лактозы моногидрат – 100,00 мг; кальция карбонат – 20,00 мг; кросповидон – 15,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) – 9.00 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 6,.00 мг; магния стеарат – 3,00 мг;
• пленочная оболочка: [гипромеллоза – 4,500 мг, тальк – 1,764 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 1,746 мг, титана диоксид – 0,990 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50,0 %), тальк (19,6 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4 %), титана диоксид (11,0 %)] – 9,000 мг.

Мнение врача:

Аторвастатин 40 мг – инструкция по применению предписывается врачами для пациентов с повышенным уровнем холестерина. Врачи отмечают, что данный препарат эффективен в снижении уровня холестерина в крови, что в свою очередь снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний. Однако, врачи также подчеркивают необходимость строгого соблюдения инструкции по применению, так как неправильное использование препарата может привести к нежелательным побочным эффектам. Врачебный контроль и регулярные анализы крови необходимы для эффективного и безопасного применения аторвастатина 40 мг.

Аторвастатин Простая Инструкция Применение Показание

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Па поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Интересные факты

1. Аторвастатин 40 мг является одним из наиболее часто назначаемых препаратов для снижения уровня холестерина в крови. Он относится к группе статинов, которые действуют путем блокирования фермента, необходимого для синтеза холестерина в печени.
2. Аторвастатин 40 мг эффективен в снижении уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов, а также в повышении уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).
3. Аторвастатин 40 мг хорошо переносится большинством пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами являются мышечные боли, тошнота, диарея и головная боль.

Аторвастатин. Инструкция по применению. Что лечит? Эффективность.

Фармакодинамика

Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат – предшественник стероидов, включая холестерин. Синтетическое гиполипидемическое средство.

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина (Хс). холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП) и аполипопротеина В (апо-В), а также концентрацию липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), вызывает повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП).

Аторвастатин снижает концентрацию Хс и Хс-ЛГНП в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА- редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП.

Аторвастатин уменьшает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц, а также снижает концентрацию Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гинолипидемическими средствами.

Аторвастатин в дозах от 10 до 80 мг снижает концентрацию Хс на 30-46 %, Хс-ЛПНП – на 41-61 %, апо-В – на 34-50 % и ТГ – на 14-33 %. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, апо-В и ТГ и повышает концентрацию Хс-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинсмией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности (Хс-ЛППП).

У пациентов с гиперлипопротеинемией IIа и IIb типа по классификации Фредриксона среднее значение повышения концентрации Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1-8,7 % и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 29-44 % и 37-55 % соответственно.

Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений и смертности на 16 % после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу
стенокардии
, сопровождающейся признаками ишемии миокарда – на 26 %. У пациентов с различными исходными концентрациями Хс-ЛПНП (е инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией у мужчин, женщин и пациентов моложе и старше 65 лет) аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности.

Снижение концентрации в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта (см. раздел “Способ применения и дозы”).

Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.

Опыт других людей

Аторвастатин 40 мг – это препарат, который часто рекомендуют людям с высоким уровнем холестерина. Многие отмечают его эффективность и безопасность при правильном применении. Однако перед началом приема обязательно проконсультируйтесь с врачом и внимательно изучите инструкцию. Люди отмечают, что при регулярном приеме Аторвастатина 40 мг уровень холестерина снижается, что ведет к улучшению общего состояния здоровья. Но помните, что самолечение может быть опасным, поэтому следуйте рекомендациям врача.

💊 АТОРВАСТАТИН ТАБЛЕТКИ ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА, ПРОФИЛАКТИКА ИНФАРКТОВ И ИНСУЛЬТОВ

Фармакокинетика

Всасывание

Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови – 1-2 часа. У женщин максимальная концентрация аторвастатина (Сmах) на 20 % выше, а площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) – на 10 % ниже, чем у мужчин. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность – около 14 %, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при “первичном прохождении” через печень. Прием пищи несколько снижает скорость и степень абсорбции аторвастатина (на 25 % и 9 % соответственно, о чем свидетельствуют результаты определения Сmах и AUC), однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак. Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Сmах и AUC примерно на 30 %), чем после приема в утреннее время, снижение концентрации Хс-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.

Распределение

Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связь аторвастатина с белками плазмы крови не менее 98 %. Отношение концентрации аторвастатина в эритроцитах/плазме крови составляет около 0.25, т.с. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.

Метаболизм

Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % обусловлена активностью циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент печени CYP3A4 играет важную роль в метаболизме аторвастатина. Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента.

Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”).

Выведение

Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения (Т1/2) составляет около 14 часов, при этом ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 часов благодаря их наличию. После приема препарата в моче обнаруживают менее 2 % от принятой дозы препарата.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия:

• в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего холестерина, Хс-ЛПНП, апо-В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготный вариант) или комбинированную (смешанный) гиперлипидемию (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны;
• для снижения повышенного общего холестерина, Хс-ЛПНП у взрослых с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например. ЛПНП-аферез) или, если такие методы лечения недоступны;

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

• профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска;
• вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Аторвастатина являются:

• повышенная чувствительность к аторвастатину и/или любому из компонентов препарата;
• активное заболевание печени или повышение активности “печеночных” трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в три раза по сравнению с верхней границей нормы;
• цирроз печени любой этиологии;
• применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции;
• одновременное применение с фузидовой кислотой;
• возраст до 10 лет – для пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией;
• возраст до 18 лет при применении по другим показаниям (эффективность и безопасность применения не установлены);
• беременность, период грудного вскармливания
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Аторвастатин можно назначать женщине репродуктивного возраста только если достоверно известно, что она не беременна и проинформирована о потенциальной опасности препарата для плода.

С осторожностью: злоупотребление алкоголем; заболевания печени в анамнезе; у пациентов с наличием факторов риска развития рабдомиолиза (нарушение функции почек,
гипотиреоз
, наследственные мышечные нарушения у пациентов в анамнезе или в семейном анамнезе, уже перенесенное токсическое влияние ингибиторов ГМГ-редуктазы или фибратов на мышечную ткань, возраст старше 70 лет, одновременное применение с лекарственными препаратами, повышающими риск развития миопатии и рабдомиолиза

Способ применения и дозировка

Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи.

Перед началом лечения препаратом Аторвастатин следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также лечением основного заболевания.

При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода лечения.

Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации Xc-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг.

В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная гиперлипидемия

Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата Аторвастатин составляет 10 мг 1 раз в сутки. Терапевтическое действие проявляется в течение двух недель и обычно достигает максимума в течение четырех недель. При длительном лечении эффект сохраняется.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

В большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение концентрации Хс-ЛППП на 18-45 %).

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия

Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать ее актуальность каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем доза либо может быть увеличена до максимальной – 80 мг в сутки, либо возможно сочетание секвестрантов желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

В исследованиях первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки. Может понадобиться повышение дозы с целью достижения значений Хс-ЛПНП, в соответствии с современными рекомендациями.

Применение у детей и подростков с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии

Рекомендуемая начальная доза – 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. Опыт применения дозы более 20 мг (соответствует дозе 0,5 мг/кг) ограничен. Необходимо титрование дозы препарата в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше.

Недостаточность функции печении

При недостаточности функции печени необходимо снижение дозы препарата Аторвастатин при регулярном контроле активности “печеночных” трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (ACT).

Недостаточность функции почек

Нарушение функции почек нс влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации Хс-ЛПНП, поэтому коррекции дозы не требуется.

Люди пожилого возраста

Различий в терапевтической эффективности и безопасности препарата Аторвастатина у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено, коррекции дозы не требуется.

Применение в комбинации с другими препаратами

При необходимости одновременного применения с циклоспорином, телапревиром или комбинацией типранавир/ритонавир доза препарата Аторвастатин не должна превышать 10 мг в сутки.

Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами протеазы вируса гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом.

Побочные действия

При приеме Аторвастатина могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, астенический синдром, недомогание,
  головокружение
  , периферическая нейропатия, амнезия, парестезия, гипестезия, депрессия.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор, рвота, анорексия, гепатит,
  панкреатит
  , холестатическая желтуха.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, артралгия, судороги мышц, миозит, миопатия, рабдомиолиз.
• Аллергические реакции:
  крапивница
  , зуд, кожная сыпь, буллезная сыпь, анафилаксия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лаейлла.
• Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.
• Со стороны обмена веществ: гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК.
• Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет – частота развития будет зависеть от присутствия или отсутствия факторов риска (глюкоза натощак ≥ 5,6, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия в анамнезе).
• Прочие: шум в ушах, утомление, сексуальные расстройства, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, алопеция, случаи развития интерстициальных заболеваний, особенно при длительном применении, геморрагический инсульт (при одновременном приеме в больших дозах и ингибиторами CYP3А4), вторичная почечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы передозировки

Специфические признаки передозировки не установлены. Вероятными симптомами могут являться боли в области печени, острая почечная недостаточность; при длительном применении миопатия и рабдомиолиз.

Лечение

В случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций организма, а также предупреждение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств).

При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью препарат необходимо немедленно отменить и начать инфузию диуретика и бикарбоната натрия. Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется внутривенное введение раствора кальция хлорида или раствора кальция глюконата, инфузия 5 % раствора деке грозы (глюкозы) с инсулином, использование калийобменных смол.

Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование с антибактериальными средствами (эритромицином, кларитромицином), противогрибковыми препаратами (флуконазолом, кетоконазолом, итраконазолом), циклоспорином, производными фиброевой кислоты способствует повышению концентрации аторвастаитна и увеличению риска развития миалгии.

Одновременное использование с суспензиями, в состав которых входил магний и алюминий способствовало снижению концентрации аторвастатина. Это не оказывало влияния на уровень снижения холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Женщины, которые принимают пероральные контрацептивы должны принимать во внимание, что Аторвастатин может увеличивать концентрацию этинилэстрадиола и норэтиндрона.

Комбинация, требующая осторожности: сочетание Аторвастатина с лекарственными средствами, способствующими снижению концентрации стероидных гормонов (спиронолактон, кетоконазол).

Нежелательное взаимодействие Аторвастатина с гипотензивными лекарственными средствами не наблюдалось.

Особые указания

Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить.

При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеаз цитохрома CYP3A4 (циклоспорин, кларитромицин, итраконазол) начальную дозу следует начинать с 10 мг; при кратковременном курсе лечения антибиотиками прием аторвастатина следует отменить.

Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически (каждые 6 месяцев) во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные). Повышение показателей “печеночных” трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 месяца применения препарата. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза. Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Влияние на способность управлять транспортным средством

О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автомобилем и работу с механизмами, требующими повышенного внимания, не сообщалось.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Аналоги

Аналогами Аторвастатина являются следующие препараты: Атор, Аторис, Липрамар, Липофорд, Торвакард, Липтонорм, Тулип.

Цена

Цена на препарат формируется в зависимости от производителя. Стоимость препарата Аторвастатин в дозировке 40 мг в среднем составляет 280-350 руб. (30 таблеток).

Частые вопросы

Как принимать аторвастатин 40 мг?

Доза варьирует от 10 до 80 мг/сутки. Препарат можно принимать в любое время дня один раз в сутки независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать индивидуально с учетом исходного уровня холестерина ЛПНП, цели терапии и реакции пациента на лечение.

Сколько по времени надо принимать аторвастатин?

Какие побочные действия у аторвастатина?

Побочные эффекты, отмеченные в постмаркетинговых исследованиях при терапии аторвастатином: анафилаксия, ангионевротический отек, буллезная сыпь (в т. ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), рабдомиолиз, разрыв сухожилия.

Чем хорош аторвастатин?

Аторвастатин – это лекарственное средство, которое применяется для снижения уровня холестерина в крови и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Активным компонентом таблеток является аторвастатин, который снижает уровень “вредного” холестерина в крови и уменьшает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема аторвастатина 40 мг обязательно проконсультируйтесь с врачом, чтобы убедиться, что это лекарство подходит именно вам и не противопоказано в вашем случае.

СОВЕТ №2

Следуйте инструкции по применению аторвастатина 40 мг, принимая лекарство в указанные дозы и в указанное время суток. Не изменяйте дозировку без согласования с врачом.

СОВЕТ №3

При приеме аторвастатина 40 мг следите за состоянием своего организма и обязательно сообщайте врачу о любых побочных эффектах или изменениях в самочувствии.